Metformiini on yleisimmin käytetty lääke tyypin 2-diabeteksen hoitoon maailmanlaajuisesti. Australiassa noin kaksi kolmasosaa potilaista 2-tyypin diabeteksen kanssa määrätään metformiinia joko yksinään tai yhdessä muiden pillereiden kanssa tai insuliinisisäisinä.

Ruokavalion ja liikunnan rinnalla metformiinia pidetään ensivalinnan lääke parantaa glukoosin kontrollia tyypin 2 diabeteksessa.

Metformiinihydrokloridi on tieteellinen tai yleinen nimi Australiassa myydyn tabletin vaikuttavan aineen osalta eri 40 omistus- tai tuotenimiä. 

Historia

Metformiinia kehitettiin alun perin kasvien luonnollisista yhdisteistä Galega officinalis, joka tunnetaan nimellä ranskalainen lila tai vuohen rue.

Synteettiset biguanidit kehitettiin 1920-tuotteissa Saksassa, mutta niiden käyttö oli vähäistä sivuvaikutusten vuoksi. 1940ien aikana ranskalainen lääkäri Jean Sterne tutkittiin uutta biguanidia, jota kutsutaan dimetyylibiguanidiksi tai metformiiniksi. Tuolloin sitä tutkittiin influenssan hoidossa, mutta Sterne havaitsi, että sillä oli glukoosia alentavia ominaisuuksia. Hän ehdotti, että sitä kutsuttaisiin glukofagiksi, eli glukoosin syöjäksi.

Metformiinia on käytetty diabeteksen hoitoon myöhäisten 1950ien jälkeen. Se on nyt Maailman terveysjärjestön Luettelo olennaisista lääkkeistä tarvitaan perusterveydenhuoltojärjestelmään.

Miten tämä toimii?

Insuliini estää glukoosin tuotannon maksassa. Yksi syy glukoosipitoisuuksille pysyy korkeana niillä, joilla on tyypin 2 diabetes, johtuu riittämättömästä insuliinista. Maksa tekee edelleen epäasianmukaisesti suuria määriä glukoosia, vaikka glukoosipitoisuus olisi jo korkea.

Metformiini pystyy vähentämään maksan glukoosin tuotantoa noin kolmanneksen kautta mekanismeja, joita on vielä täysin ymmärrettävä. Kun se otetaan ohjeiden mukaisesti, se vähentää HbA1c-arvoa, joka on glukoosikontrollerin markkeri, noin 0.5%: sta 1%.

Kuka käyttää sitä?

Metformiini on tarkoitettu vain glukoosipitoisuuden alentamiseen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes. Sitä käytetään kuitenkin myös etiketissä (kun lääkkeitä määrätään muuhun kuin siihen, mitä he ovat hyväksyneet) naisille, joilla on polysystinen munasarjojen oireyhtymä (PCOS), missä se voi olla tehokkaita joissakin tapauksissa.

Metformiinia ei käytetä raskauden diabeteksen tai 1-diabeteksen hoitoon, sillä heidän on otettava insuliiniannos tarpeen mukaan glukoositasojensa hallitsemiseksi.

Kuinka sitä käytetään?

Voit työskennellä tehokkaasti useimmilla ihmisillä kaksi tai kolme grammaa metformiinia joka päivä. Jotta tämä sopisi hyvin tabletiin, kaikki metformiinia sisältävät lääkkeet ovat pienen luodin kokoisia ja helposti suurimmat tabletit, joilla on tyypin 2 diabetes, on otettava.

Useimmat ihmiset käyttävät metformiiniaan kahdesti päivässä (aamulla ja yöllä), vaikka pitkäkestoiset formulaatiot sallivat myös annostelu kerran päivässä.

Koska metformiini on yleisimmin käytetään yhdessä muiden glukoosia alentavien lääkkeiden kanssa 2-diabeteksen hoidossa, kiinteän annoksen yhdistelmiä metformiinin yhdistäminen muihin suun kautta annettaviin glukoosin alentaviin aineisiin on myös saatavilla.

Mitkä ovat sivuvaikutukset?

Metformiinin yleisimpiä haittavaikutuksia ovat ruoansulatuskanavan häiriöt, kuten pahoinvointi, ripuli, kouristelu ja ilmavaivat. Nämä vaikuttavat yksi viidestä ihmisestä jonkin verran.

Yleensä oireet ovat lieviä ja nähdään, kun ihmiset käyttävät suuria annoksia, kun ne aloittavat ensin metformiinin tai lisäämällä annoksia.

Haittavaikutusten kehittymisen todennäköisyyttä voidaan vähentää aloittamalla pienillä annoksilla ja lisäämällä niitä vähitellen. On myös suositeltavaa ottaa metformiinia aterioiden yhteydessä tai sen jälkeen, jotta sivuvaikutusten alkuvaiheen riski vähenisi. Mutta huolimatta näistä varotoimista sivuvaikutuksia estää noin 10% ihmisiä tyypin 2-diabeteksen kanssa.

Metformiiniin liittyy harvinainen mutta hengenvaarallinen tila, joka tunnetaan nimellä maitohappoasidoosi, jossa elin kerää liian paljon maitohappoa. Tämä voi johtua tekijöistä, kuten sydämen, maksan tai munuaisten vajaatoiminnasta. On edelleen kiistoja siitä, onko metformiini laktatsidoosin aiheuttaja vai pahentaa sitä.

Toisin kuin joitakin muita diabeteslääkkeitäalhaisia ​​veren glukoosipitoisuuksia havaitaan harvoin, kun metformiinia käytetään yksinään. Metformiinilla on myös etu muihin aineisiin nähden, koska se ei aiheuta painonnousua ja joissakin 2-diabetesta sairastavissa ihmisissä (erityisesti naisissa) se voi pienentää painoa hieman.

Koska metformiini poistuu suurelta osin munuaisista elimistöstä, 2-diabetesta sairastavat henkilöt, joilla on munuaisten vajaatoiminta, vaativat pienempiä annoksia ylläpitää turvallisia tasoja ja ehkäistä sivuvaikutuksia.

Paljonko se maksaa

Metformiinia rahoitetaan täysin Farmaseuttisten etujen järjestelmä käytettäväksi 2-diabetesta sairastavilla henkilöillä, joiden enimmäishinta on A $ 19.08.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Metformiini kilpailee munuaisissa tapahtuvasta puhdistuksesta lääkkeiden kanssa digoksiini (sydämen rytmihäiriöiden osalta) trimetopriimi ja vankomysiini (antibiootit), ranitidiini ja simetidiini (närästys), nifedipiini ja furosemidi (verenpaine), joilla kaikilla on potentiaalia kohottaa metformiinitasoja.

Käytännössä metformiinia voidaan antaa turvallisesti ihmisille, jotka ottavat näitä muita aineita varovaisesti huomioon.

ristiriitoja

Yhdysvaltain liittovaltion lääkevirasto (FDA) ei hyväksynyt metformiinia ennen kuin myöhäinen 1994. Tämä johtui siitä, että yksi suuresta kliinisestä tutkimuksesta oli keskeytetty ennenaikaisesti 1971-hoidossa, kun osallistujat saivat voimakkaan biguanidin (joka tunnetaan fenformiinina) kuoli useammin ja sillä oli lisääntynyt maitohappoasidoosin riski.

On edelleen kiistanalaista, voidaanko metformiinia käyttää diabeteksen estämiseen ja hoitoon. Jotkut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiini on vähintään yhtä tehokas kuin ruokavalio ja liikunta diabeteksen estäminen niillä, joilla on suuri riski kehittää sitä.

Myös vaatimus, jonka mukaan metformiinin käyttö on keskeytettävä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on myös ollut a harkittava uudelleen viime vuosina, koska sen käytön riskit näyttävät olevan pienempiä kuin vaihtoehtoisiin hoitomuotoihin, jotka altistavat potilaalle hypoglykemian, nesteen kertymisen tai muiden haittavaikutusten riskin.

Author

Merlin Thomas, ennaltaehkäisevän lääketieteen professori, Baker IDI Heart & Diabetes Institute

Tämä artikkeli julkaistiin alunperin Conversation. Lue alkuperäinen artikkeli.

Liittyvät kirjat:

at InnerSelf Market ja Amazon