Uusi kemiallinen yhdiste, joka vähentää Melanoman leviämistä jopa 90: iin asti

Tutkijat ovat havainneet, että kemiallinen yhdiste - ja mahdollinen uusi lääke - vähentää melanoomasolujen leviämistä jopa 90-prosenttiin.

Synteettinen, pienimolekyylinen lääkeyhdiste menee geenin kyvyn jälkeen tuottaa RNA-molekyylejä ja tiettyjä proteiineja melanoomakasvaimissa. Tämä geeniaktiivisuus tai transkriptioprosessi aiheuttaa taudin leviämisen, mutta yhdiste voi sulkea sen. Tähän asti muutama muu tällainen yhdiste on pystynyt saavuttamaan tämän.

"On ollut haastavaa kehittää pienimolekyylisiä lääkkeitä, jotka voivat estää tämän geeniaktiivisuuden, joka toimii merkinantomekanismina, joka tunnetaan olevan tärkeä melanooman etenemisen kannalta", sanoo Michigan State Universityn farmakologian professori Richard Neubig ja tutkimuksen vasta-aine. "Meidän kemiallinen yhdiste on itse asiassa sama, jota olemme työskennelleet sairauden skleroderman hoitamiseksi, mikä nyt on todettu toimivan tehokkaasti tämäntyyppisessä syöpässä."

Skleroderma on harvinainen ja usein kuolemaan johtava autoimmuunisairaus, joka aiheuttaa ihokudoksen kovettumisen sekä elimet, kuten keuhkot, sydän ja munuaiset. Samat mekanismit, jotka tuottavat fibroosia tai ihon paksuuntumista sklerodermiassa, myötävaikuttavat myös syövän leviämiseen.

Neubigin jatko-opiskelijan Kate Appleton sanoo, että havainnot ovat varhainen löytö, joka voisi olla erittäin tehokas taistelemaan tappavaa ihosyöpää vastaan. On arvioitu, että 10,000-ihmiset kuolevat joka vuosi taudista.


sisäinen tilausgrafiikka


Niiden havainnot näkyvät lehdessä Molecular Cancer Therapeutics.

”Melanooma on vaarallisin ihosyövän muoto, jossa Yhdysvalloissa on noin 76,000-tapauksia vuodessa”, Appleton sanoo. "Yksi syy taudille on niin kuolemaan johtava, että se voi levitä koko kehoon hyvin nopeasti ja hyökätä kaukaisiin elimiin, kuten aivoihin ja keuhkoihin."

Tutkimuksensa avulla ryhmä havaitsi, että yhdisteet pystyivät pysäyttämään proteiineja, joita kutsutaan myokardiiniin liittyviksi transkriptiotekijöiksi, tai MRTF: itä aloittamasta geenin transkriptioprosessia melanoomasoluissa. Näitä laukaisevia proteiineja käynnistää aluksi toinen proteiini, jota kutsutaan RhoC: ksi, tai Ras-homologia C, joka löytyy signalointireitistä, joka voi aiheuttaa taudin aggressiivisesti leviämisen kehoon.

Yhdiste pienensi melanoomasolujen siirtymistä 85-arvoon 90-prosenttiin. Tiimi havaitsi myös, että potentiaalinen lääke pienensi kasvaimia erityisesti hiirten keuhkoissa, jotka oli injektoitu ihmisen melanoomasoluihin.

”Käytimme ehjiä melanoomasoluja kemiallisten inhibiittoreidemme seulomiseksi”, Neubig sanoo. ”Tämä antoi meille mahdollisuuden löytää yhdisteitä, jotka voivat estää mitä tahansa tämän RhoC-reitin varrella.”

Pystyminen estämään tämän koko polun ansiosta tutkijat löysivät MRTF-signalointiproteiinin uutena kohteena.

Appleton sanoo, että selvitetään, mitkä potilaat ovat ottaneet tämän reitin käyttöön, on tärkeä seuraava askel niiden yhdistelmän kehittämisessä, koska se auttaisi heitä määrittämään, mitkä potilaat hyötyisivät eniten.

"Yhdisteidemme vaikutus tämän melanoomasolujen kasvun ja etenemisen sammumiseen on paljon vahvempi, kun reitti on aktivoitu", hän sanoo. ”Voisimme etsiä MRTF-proteiinien aktivoitumista biomarkkereina riskin määrittämiseksi erityisesti varhaisvaiheen melanoomissa.”

Neubigin mukaan, jos tauti tarttuu aikaisin, kuoleman mahdollisuus on vain 2 prosenttia. Jos ne jäävät myöhään, tämä luku nousee 84-prosenttiin. ”Suurin osa ihmisistä kuolee melanoomasta taudin leviämisen takia”, hän sanoo. ”Yhdisteemme voivat estää syöpävahtaa ja mahdollisesti potilaiden selviytymistä.”

Tutkimuksen rahoittivat kansalliset terveyslaitokset ja Michigan Statenin vuosittainen Gran Fondon pyöräilytapahtuma, joka nostaa rahaa ihosyövän tutkimukseen. Hankkeeseen osallistui lisää tutkijoita Michiganin osavaltiosta ja Michiganin yliopistosta.

Lähde: Michigan State University

Liittyvät kirjat:

at InnerSelf Market ja Amazon