Mahdollinen vaihtoehto morfiinille, jota inspiroi sylki

Mahdollinen vaihtoehto morfiinille, jota inspiroi sylki
Lego-päänsärky. Luonut: Matt Brown (cc 2.0)

Voisitteko ottaa särkylääkkeen, joka oli kehittynyt ihmisen syljestä? Tuoreen tutkimuksen ehdottaa, että saatat tulevaisuudessa.

Kipu on olennainen tunne. Aistien hermot, joilla on päät, ihomme, kudokset ja elimet, aktivoituvat lämpöä, kylmää tai painetta tai kemikaaleja, jotka vapautuvat soluista kudosvaurion jälkeen. Näiden hermojen kuidut ulottuvat keskushermostoon ja aktivoivat selkäytimen neuroneja, jotka puolestaan ​​kytkeytyvät ja aktivoivat aivojen aivokuoren osassa olevia neuroneja. Aivokuori antaa sinulle tietoisen tuskan havainnon - "ouch!" Järjestelmä on kehittynyt tuottamaan nopean vastauksen. Se vie sekunnin, jotta voit vetää kätesi polttavasta liekistä.

Vaikka kipu on välttämätön hengissä ja hyvä terveys, ellei sinulla ole masokistisia suuntauksia, liian suuri kipu ei ole hyvä asia. Varsinkin jos se jatkuu. Miljoonat ihmiset elävät kroonisen kivun kanssa. Ja krooninen kipu, joko selkäkipu, nivelkipu tai neuropaattinen kipu (Neuralgia) voi tehdä ihmisten elämästä sietämätöntä.

Kaksi vuosisataa morfiinia

Koko ihmisen historian aikana olemme etsineet aineita tylsään kipuun. Tehokkaimmat kipulääkkeet ovat opioidit. Morfiini, joka on peräisin oopiomonista, on opiaatti, joka on alchemisteille ja lääkäreille jo vuosisatoja tunnettu. Morfiini oli yksi ensimmäisistä lääkkeistä ja se on ollut saatavana puhtaassa farmakologisessa muodossa 1817in jälkeen.

Morfiini ja synteettiset opioidit, kuten kodeiini ja fentanyyli, sitoutuvat selkärangan neuroneihin sijoitetuille opioidireseptoreille ja estävät niiden aktiivisuutta. Tämä estää heitä antamasta aivojen kipua. Jotkut hermosolumme, jotka on sijoitettu avainpaikoille polulla, jonka kautta kipulähteet kulkevat, vapauttavat opioidipeptidit (proteiinifragmentit), kuten enkefaliini. Nämä enkefaliinit kiinnittyvät opioidireseptoreihin ja estävät kipulääkkeitä, jotka pääsevät aivoihin. 1970-järjestelmissä havaittiin, että opioidit, kuten morfiini, kodeiini tai fentanyyli, toimivat näiden luonnossa esiintyvien opioidipeptidien jäljittelijöinä.

Joten mitä tämä kaikki liittyy sylkeen? No 2006: ssa oli opiorfiini-niminen peptidi löydetty ihmisen syljessä Institut Pasteur Internationalin tutkijat Pariisissa, Ranskassa.

Opiorfiini muistuttaa enkefaliinia, mutta sen sijaan, että ne sitoutuisivat opioidireseptoreihin estääkseen niiden aktiivisuutta, ne estävät enkefaliinien hajoamisen. Niinpä enkefaliinin määrä - kehon luonnollinen kipulääke - lisääntyy ja kipulääkkeet estetään. Kun koet kipua, enkefaliinit vapautuvat ja opiorfiini tehostaa niiden toimintaa.

Opiorphinin pitäisi toimia vain niissä paikoissa, joissa enkefaliini vapautuu aktiivisesti eikä vaikuta muihin hermosysteemeihin. Toisin kuin perinteisissä opioideissa, sillä olisi vain paikallinen vaikutus. Teoriassa sillä olisi sama vaikutus kipuun, mutta ilman laajempia ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten riippuvuus, pitkäaikaisen käytön sietokyky ja tukahdutettu hengitys.


Hanki viimeisin InnerSelfistä


Opiorphin on nipistää

Yksi ongelma on se, että opiorfiini hajotetaan ruoansulatuskanavassa tai verenkiertoon, joten se ei pysty pääsemään tiettyihin kehon paikkoihin kivun estämiseksi. Institut Pasteurin tutkijat työskentelivät yhdessä yrityksen, Stragenin kanssa, luomaan modifioidun version opiorphinista nimeltä STR-324, jonka tarkoituksena on lisätä sen vakautta. STR-324-valmisteen on voitava ottaa suun kautta tai laskimonsisäisesti, mutta toistaiseksi testataan vain injektoitavaa muotoa.

Joukkue on viimeisin tutkimus leikkauksen jälkeisen kivun tarkastelu osoitti, että STR-324-injektio estää tehokkaasti kipua rotilla. Vastaus vertaa hyvin morfiiniin, jossa on pienempi särkyvyysvaikutus kuin morfiinilla.

Myöhemmin tänä vuonna STR-324ia kehittävä yritys testaa lääkettä ihmisille ensimmäistä kertaa. nykyiset todisteet ehdottaa, että STR-324 toimii hyvin tietyntyyppisissä kipuissa, kun niitä pistetään.

Tiedemiehillä on suurempi haaste osoittaa, että lääkkeen suullinen muoto on myös tehokas.

2019issa on ilmoitettu kliinisestä tutkimuksesta, joka koskee neuropaattista kipua (kipua, joka aiheutuu hermojen itsensä aiheuttamista ongelmista eikä kudosvauriosta). Neuropaattinen kipu on yleinen ihmisillä, joilla on huonosti kontrolloitu diabetes, ja se voi esiintyä joidenkin virusinfektioiden jälkeen. Neuropaattista kipua ja muita kroonisia kivun oireyhtymiä on erittäin vaikea hoitaa ja ne ovat usein resistenttejä tavanomaisille opioidilääkkeille. Jos STR-324 on tehokkaampi neuropaattista kipua varten, se on merkittävä uusi kipulääke. Se on suuri, jos. Tutkijat eivät ole vielä mallintaneet tällaista kipua kokeissaan.

STR-324in tärkein etu perinteisiin opioideihin nähden on se, että ennustetaan, ettei se aiheuta hengityslamaa, hengitysnopeuden vähenemistä. Tämä sivuvaikutus liittyy kuolemantapaukset käyttö opioidien kanssa. Vaikka heroiiniriippuvuus kärsii useimmiten tahattomasta huumausaineiden yliannostuksesta, huoli hengityselinten masennuksesta rajoittaa opioidien lääketieteellistä käyttöä kivun hoitoon. Tutkijoiden on osoitettava STR-324in edut muihin lääkkeisiin verrattuna. On jo olemassa reseptoriin sitoutuva opioidi, buprenorfiini, jossa hengityselinten masennus on vähemmän merkittävä kliininen ongelma kuin lääkkeillä, kuten morfiinilla ja fentanyylillä.

STR-324: n tiedot ovat lupaavia, sillä se hyödyttää toista tapaa, jolla teoreettisesti saadaan kohdennettuja vaikutuksia kipujärjestelmiin kuin tavanomaiset opioidit. Tieteellinen näyttö siitä, että se toimii kroonisessa kivussa, on kuitenkin kevyt. Maailma tarvitsee uusia kipulääkkeitä, ja lopulta vain kliinisen tutkimuksen tiedot osoittavat, onko STR-324 uusi toivomus kroonisen kivun sairastuneille.Conversation

Author

Marcus Rattray, apteekkikoulun johtaja, Bradfordin yliopisto

Tämä artikkeli julkaistiin alunperin Conversation. Lue alkuperäinen artikkeli.

Liittyvät kirjat

{amazonWS: searchindex = Kirjat; avainsanat = krooninen kivunlievitys; maxresults = 3}

enafarzh-CNzh-TWnltlfifrdehiiditjakomsnofaptruessvtrvi

seuraa InnerSelfia

facebook-kuvakeTwitter-kuvakeRSS-kuvake

Hanki uusimmat sähköpostitse

{Emailcloak = off}